医療関係者の方々へ「持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤Xyzal(ザイザル)」に関する情報をお届けします。

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開発の経緯

Xyzal

ザイザル(一般名:レボセチリジン塩酸塩)はラセミ体であるジルテック(一般名:セチリジン塩酸塩)のR –エナンチオマーで、持続性の選択H1受容体拮抗作用を有するアレルギー性疾患治療剤としてベルギーUCB社で開発されました。

ジルテックは、強力なヒスタミンH1受容体拮抗作用が特徴で、吸収がよく、本剤自体が作用を発揮するため作用発現は速く、また効果は24時間持続します。本邦では1998年6月の承認以来、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹および皮膚そう痒症の治療に供され、第2世代抗ヒスタミン薬として医療の現場で広く使用されてきた実績があります。

ザイザルのヒスタミンH1受容体への親和性はラセミ体であるジルテックの約2倍、S–エナンチオマーの約33倍であり、ザイザルはジルテックの治療上の活性本体です。UCB社は、ラセミ体を光学分割して単一の成分とすることにより、ザイザルを、ジルテックと同等以上の有効性および安全性を有する抗ヒスタミン薬として開発しました。

ザイザルは、2001年にドイツにて初めて承認され、2010年5月現在では米国を含む世界93ヵ国で承認されています。

本邦においては、グラクソ・スミスクライン株式会社(GSK社)で、2008年から開発が開始されました。第Ⅰ相試験で、日本人健康成人男性においてザイザル5mgとジルテック10mgの薬物動態の同等性が示され、国内のジルテックの臨床試験成績が外挿可能と考えられたことから、海外で実施された数多くのザイザルの臨床試験のデータを活用し、成人では、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症の治療薬として、小児では、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒の治療薬として、2010年10月に承認されました。

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Xyzal(ザイザル)DI

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