25mg枸橼酸西地那非片

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批准文号：国药准字h20020526

中文名称：枸橼酸西地那非片

商品名称：万艾可

产品规格：25mg

生产企业：辉瑞制药有限公司

适应症_作用：

不良反应_副作用：头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。

功效主治：适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ed）

是否otc：否

剂型：片剂

性状：本品为兰色菱形薄膜衣。

注意事项：西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过４小时）和异常勃起（痛性勃起超过６小时）的报告。如持续勃起超过４小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。

用法用量：对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、红霉素增加182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。研究表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍）。有鉴于此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。

禁忌症：服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者禁用。

药理作用：本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra，万艾可）是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5，因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。西地那非心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压（90/50mmHg）和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4小时内血压回到基线），但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性兰/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。

产品包装：

作用类别：

是否医保：否

贮藏方法：密封，阴凉干燥处保存。

主要成分：本品主要成份为：枸橼酸西地那非。其化学名称为：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。

孕妇用药：

儿童用药：

老年用药：健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。

批准日期：

药理毒理：

药物过量：当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。

英文名称：sildenafil　citrate　tablets

药代动力学：西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。特殊人群的药代动力学：老年人：健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低，游离血药浓度比年青健康志愿者（18－45岁）约高40%。肾功能不全：有轻度（肌酐清除率等于50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等于30-49ml/分）肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害（肌酐清除率等于≤30ml/分）的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax几乎加倍。肝功能不全：肝硬变（Child-Pugh 分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。

药品本位码：86901187000268

【编码】
辽20100099
【法定代表人】
吴晓滨
【企业负责人】
吴晓滨
【企业类型】
有限责任公司(外商合资)
【注册地址】
大连市经济技术开发区大庆路22号
【分类码】
Hb
【生产范围】
片剂 、硬胶囊剂、干混悬剂、粉针剂（头孢菌素类）、进口药品分包装（粉针剂）、进口药品分包装（大容量注射剂）、进口药品分包装（硬胶囊剂）、进口药品分包装（片剂）、进口药品分包装（干混悬剂）*
【省市】
辽宁省
简要介绍

　　辉瑞公司为人类及动物的健康发现、开发、生产和推广各种领先的处方药以及许多世界最驰名的消费产品。我们创新的、具有高附加值的产品不但改善了世界各地患者的生活质量，而且使他们生活得更长寿、更健康和更有活力。新辉瑞公司包括三个业务领域：医药保健、动物保健、以及消费者保健品。公司的创新产品行销全球150多个国家和地区。

　　自20世纪80年代进入中国以来，辉瑞始终承诺并致力于参与促进中国经济繁荣发展和提高人民健康水平。辉瑞通过不断引进创新药物、开展面向医务工作者和患者的疾病控制专业培训、健康意识普及教育等活动，积极参与支持各项社会公益事业，全力支持促进中国卫生健康事业的深入发展。

　　1989年，辉瑞在大连建立现代化的工厂。 为实现在中国的长期发展, 辉瑞于1997年在北京成立了管理中心。2004年，辉瑞在上海成立了中国区总部和辉瑞投资有限公司。

　　鉴于中国拥有一支技术高超和才华横溢的科学家群体，辉瑞于2005 年在上海成立了辉瑞中国研发中心。该中心拥有近200 名辉瑞员工，他们为辉瑞全球范围内的研发工作提供各项支持。

　　目前，辉瑞中国共有约2,500名员工，业务范围涵盖全国160多个主要城市。辉瑞在大连、苏州和无锡拥有4个现代化制药厂，其中辉瑞大连工厂是国内首家获得GMP认证的制药厂。辉瑞也是在华投资最大的跨国制药企业之一，累计投资额已超过5亿美元。

　　辉瑞以其无与伦比的产品组合在心血管、内分泌、中枢神经、关节炎、抗感染、泌尿男科、眼科和抗肿瘤等治疗领域保持世界领先地位。辉瑞中国不断引进、生产和推广世界领先的创新药品以造福广大患者。辉瑞所有引进中国的创新药品均与全球保持同步。迄今辉瑞已在中国上市了40余种创新药品，其中8种药品全球年销量超过10亿美元，它们分别是：立普妥、络活喜、西乐葆、万艾可、大扶康、希舒美、健豪宁和左洛复。辉瑞计划到2012年，在中国市场再上市13个新产品。

　　辉瑞中国一直积极承担企业社会责任，履行企业公民义务，在经营活动中严格认真遵守商业法规和商业道德。同时，辉瑞与政府、医疗机构、医生和社区合作，积极支持艾滋病、高血压、关节炎和男性性功能障碍、精神卫生等疾病方面的教育活动。近年来，在政府的支持和指导下，辉瑞通过与世界健康基金会、家庭健康国际、美国癌症协会、亚洲基金会、中华健康快车基金会等合作共同开展了多个健康援助和培训项目。这些项目涵盖了艾滋病防控教育、医院领导人才培训、护士护理培训、新型农村合作医疗试点、妇女卫生健康意识教育、贫困地区眼科医生专业培训及免费为白内障患者进行复明手术、社区高血压等慢性疾病管理和戒烟宣传等内容。从2006年开始，在广大发展中国家中广受赞誉的辉瑞全球志愿者项目进入中国。通过该项目，辉瑞的员工将志愿参与支持非政府组织开展抗击艾滋病的活动并贡献其专业技能。辉瑞还与中国红十字会总会和中华慈善总会在扶贫救灾方面保持着经常性的合作，为遭受自然灾害和公共健康危机的地区提供捐款和医疗产品。此外我们还积极参与了许多针对贫困地区开展的扶贫项目。

　　辉瑞公司为人类及动物的健康发现、开发、生产和推广各种领先的处方药以及许多世界最驰名的消费产品。我们创新的、具有高附加值的产品不但改善了世界各地患者的生活质量，而且使他们生活得更长寿、更健康和更有活力。新辉瑞公司包括三个业务领域：医药保健、动物保健、以及消费者保健品。公司的创新产品行销全球150多个国家和地区。

　　自20世纪80年代进入中国以来，辉瑞始终承诺并致力于参与促进中国经济繁荣发展和提高人民健康水平。辉瑞通过不断引进创新药物、开展面向医务工作者和患者的疾病控制专业培训、健康意识普及教育等活动，积极参与支持各项社会公益事业，全力支持促进中国卫生健康事业的深入发展。

　　1989年，辉瑞在大连建立现代化的工厂。 为实现在中国的长期发展, 辉瑞于1997年在北京成立了管理中心。2004年，辉瑞在上海成立了中国区总部和辉瑞投资有限公司。

　　鉴于中国拥有一支技术高超和才华横溢的科学家群体，辉瑞于2005 年在上海成立了辉瑞中国研发中心。该中心拥有近200 名辉瑞员工，他们为辉瑞全球范围内的研发工作提供各项支持。

　　目前，辉瑞中国共有约2,500名员工，业务范围涵盖全国160多个主要城市。辉瑞在大连、苏州和无锡拥有4个现代化制药厂，其中辉瑞大连工厂是国内首家获得GMP认证的制药厂。辉瑞也是在华投资最大的跨国制药企业之一，累计投资额已超过5亿美元。

　　辉瑞以其无与伦比的产品组合在心血管、内分泌、中枢神经、关节炎、抗感染、泌尿男科、眼科和抗肿瘤等治疗领域保持世界领先地位。辉瑞中国不断引进、生产和推广世界领先的创新药品以造福广大患者。辉瑞所有引进中国的创新药品均与全球保持同步。迄今辉瑞已在中国上市了40余种创新药品，其中8种药品全球年销量超过10亿美元，它们分别是：立普妥、络活喜、西乐葆、万艾可、大扶康、希舒美、健豪宁和左洛复。辉瑞计划到2012年，在中国市场再上市13个新产品。

　　辉瑞中国一直积极承担企业社会责任，履行企业公民义务，在经营活动中严格认真遵守商业法规和商业道德。同时，辉瑞与政府、医疗机构、医生和社区合作，积极支持艾滋病、高血压、关节炎和男性性功能障碍、精神卫生等疾病方面的教育活动。近年来，在政府的支持和指导下，

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