Notebilag: 26a:
Det autonome nervesystems receptorer
Der findes mange forskellige receptortyper i det autonome nervesystem.
Det er derfor, at de naturlige transmitterstoffer epinephrin og
norepinephrin har forskellig virkning forskellige steder i kroppen.
Farmakologene drager fordel af receptorforskellene ved at fremstille
medicin, der er selektiv over for en ganske bestemte receptortyper.
Det bliver herved muligt for dem selektivt at påvirle et
organ, medens alle andre forbliver upåvirkede. Farmakologerne
benytter medicin, der stimulerer (agonister) eller hæmmer
(antagonister) receptorerne, for at fremkalde den ønskede
virkning.
Begge grene
i det autonome nervesystem har mange forskellige receptorer
- I det sympatiske (adrenerge) system er de vigtigste typer
alfareceptorer og betareceptorer, som igen underinddeles; de
vigtigste receptortyper er gengivet i tabellen herunder
- Det parasympatiske (cholinerge) system har nicotiniske- og
muscariniske receptorer (opkaldet efter den medicin som aktiverer
dem: nikotin kendes fra tobak og giftstoffet muscarin fra svampe)
Opsummering
af de vigtigste autonome receptorer og medicin
Gren |
Receptortype |
Lokalisering |
Typisk agonist medicin
|
Typisk antagonist medicin |
Sympatiske
(adrenerge) |
Alfa1 |
De fleste arterioler
Ringmusklerne i blæren og fordøjelsekanalen
Iris afslapning |
Norepinephrin
Epinephrin |
Phenoxybenzamin
Phentolamin
Prazosin |
Alfa2 |
fordøjelseskanalen,
præsynaptisk
sympatisk
neuroner |
Clonidin
Epinephrin |
Yohimbin |
Beta1 |
Hjertemusklen
Spytkirtler
Fedtceller |
Norepinephrin
Isoproteronol
Dobutamin
Epinephrin |
"Beta blokkere"
Propranolol
Metoprolol |
Beta2 |
Bronkiolerne i
lungerne
Arteriolerne i skeletmusklerne, Hjerne og lunger
Blærevæggen
Fordøjelseskanalen |
Epinephrin
Isoproteronol
Albuterol |
"Beta blokkere"
Propranolol
Metoprolol
|
Parasympatiske
(cholinerge) |
Muscarinic |
Hjertemusklen
Ringmusklerne i blæren og fordøjelseskanalen
Bronkiolerne
Svedkirtler
Iris sammentrækning |
Acetylcholin
Muscarin
Carbachol |
Atropin
Scopolamin |
Nicotinisk |
De motoriske endeplader
Autonome ganglier |
Acetylcholin
Nicotin
Carbachol |
Curare |
Different
Organs Have Different Types of Receptors
- Autonome receptorer er vidt udbredte, hvilket muligør
koordinerede reaktioner (dvs. "kæmp eller flygt")
- Receptorundertyperne er ikke jævnt fordelt ud over
kroppen
- Adrenerge receptorer:
- Stimuleres af norepinephrin (NE) eller epinephrin (E)
- Alfa1 typen finde i det glatte muskler i de fleste
arterioler og i ringmusklerne i fordøjelseskanalen og
i urinblæren
- Alpha2 typen findes i de præsynaptiske nerver
og i dele af fordøjelseskanalen
- Beta1 typen er den dominerende type i hjertet
og andre steder (se tabellen)
- Beta2 typen findes i bronkiolerne i lungerne,
i blærens muskelvæg og andre steder (se tabellen)
- Cholinerge receptorer:
- Stimuleres normalt af acetylcholin (ACh)
- Nicotiniske typer findes i autonome ganglier (både
sympatiske og parasympatiske); disse receptorer stimuleres af
nikotin
- Et lidt anderledes nicotinisk type findes i de motoriske
endeplader
- Muscariniske typer findes på alle organer med parasympatiske
nerver; disse receptorer bliver stimuleret af svampegiften muscarin.
Forskellige
receptorer står for forskellige handlinger af transmitterstoffer
og medicin
- Eksempel nr. 1: Betablokkere, der både kan være
selektive og uselektive, hæmmer receptorer i både
hjerte og lungebronkioler
- Hjertet har receptortypen beta1; betablokkere
sænker blodtrykket ved at sænke antallet af hjerteslag
- Lungerne har receptortypens beta2; betablokkere
sammentrækker bronkiolerne, og gør det sværere
at trække vejret
- Propranolol, der er en uselektiv betablokker, blokerer begge
typer betareceptorer og bør ikke benyttes af personer
som er asmatiske
- Metoprolol, der er beta1-selektiv, kan benyttes
til dæmpe hjertet uden faretruende astma, fordi det er
specifikt for beta1 og ikke sammentrækker bronkiolerne
- Eksempel nr. 2: Kontrol af urinblæren
|
|
Fyldning af blæren
Det sympatiske system er aktivt |
Tømning af blæren
Det parasympatiske system er aktivt |
- Tre sæt af muskler bruges til kontrol af urinblæren
- Detrusor musklen: der bruges til at tømme blæren,
har beta2- og muscarinreceptorer
- Den indre ringmuskel: der bruges til at holde urinen tilbage,
har alfa1- og muscarinreceptorer
- Den ydre ringmuskel (ikke vist): holder også væske
tilbage under viljens kontrol
- Under blærens fyldning er det sympatiske system aktivt
- Den indre ringmuskel trækker sig sammen og lukker
- Detrusor afslappes
- Under blærens tømning (micturition eller "tisse")
er det parasympatiske system aktivt
- Den indre ringmuskel afslappes (den ydre ringmuskel må
også slappe af)
- Detrusor musklen trækker sig sammen, presser urinen
ud
Mere information
Farmakologernes "bibel" er
Goodman and Gilman's manual (du kan finde en udgave i fagbiblioteket).
Du vil opdage at den indeholder flere kapitler om det autonome
nervesystem.
- Robert Lefkowitz, Brian B. Hoffman
& Palmer Taylor. Neurotransmission: The autonomic and somatic
nervous systems. I: Goodman and Gilman's: The Pharmacological
Basis of Therapeutics, edited by Joel G. Hardman, et al.
NY: McGraw-Hill, 1996, side. 105-139.
Retur til note
26